مطالعه مقایسه ای فارماکوکی نتیک سولفونامیدها در بز

نویسندگان

چکیده

درنشخوارکنندگان ، جذب دارو از شکمبه از طریق انتشار غیر فعال اشکال غیر یونیزه دارو صورت می گیرد . جدا از حلالیت درمایع شکمبه ( 5/6 = PH ) ،ضریب یونیزه شدن و حلالیت درچربی ، سایر عوامل می توانند میزان جذب و فراهمی زیستی دارو را متأثرسازند . این عوامل از میان سایر عوامل عبارتند از : متصل شدن دارو به محتویات شکمبه و تجزیه بیولوژیک آن توسط فلور شکمبه ، سولفونامیدی است غالباً در دامپزشکی تجویز می شود . لیکن ، فراهمی زیستی خوراکی سولفادیمیدین در بز ناکامل بوده ( میانگین 4/26 درصد ) ، که احتمالاً نتیجه اثر مشخص عبور اولیه می باشد . در مطالعه حاضر ، فارماکوکی نتیک چهار سولفونامید مورد بررسی و مطالعه واقع شدند : سولفوموکسول ، سولفامتوکسازول ، سولفامتوکسی دیازین و سولفاتیازول : این داروها از طریق داخل وریدی وخوراکی در بزها تجویز گردیدند . نمونه های هپارینه خون ( به میزان 2 میلی لیتر ) از طریق کاتتر قرار داده شد در ورید وداج تهیه شده که پس از سانتریفوژ با استفاده از روش HPLC اندازه گیری شدند . پس از تجویز داخل وریدی ، میانگین نیمه عمر دفعی برای سولفاموکسول 35/2 ساعت ، برای سولفامتوکسازول 04/1 ساعت ، برای سولفامتوکسی دیازین36/3 ساعت و برای سولفاتیازول 8/0 ساعت بوده و میانگین حجم پخش برای سولفاموکسول 23/0 لیتر به ازاء کیلوگرم ، برای سولفامتوکسازول 22/0 لیتر به ازای کیلوگرم ، برای سولفامتوکسی دیازین 33/0 لیتر به ازای کیلوگرم برای سولفاتیازول 25/0 لیتر به ازاء کیلوگرم بودند . متعاقب تجویز خوراکی ، میانگین فراهمی زیستی برای سولفاموکسول 6/46 درصد ، برای سولفامتوکسازول 95/19 درصد ، برای سولفامتوکسی دیازین 86 درصد و برای سولفاتیازول 6/52 درصد ، متغیر بودند . نیمه عمر دفعی آنها به طور مشخص طولانی شد که احتمالاً مربوط به میزان جذب آهسته داروها می باشد .

کلیدواژه‌ها


عنوان مقاله [English]

-

چکیده [English]

In ruminants, drug absorption from the rumen occurs by passive diffusion of unionized fraction of the drug. Apart from rumen fluid solubility (at pH 6.5). PKa value and lipid solubility. other factors can affect the rate of absorption and drug bioavailability (BA). These factors indude drug absorption to rumen contents and its biodegradation by rumen flora and fauna. Sulfadimidine (SDD) has been the most frequently prescribed sulfonamide in veterinary medicine. However, in dwarf goats SOD oral BA is incomplete (mean value: 26. 4%). Probably as a consequence of a marked “first pass” effect. In the present study, 4 other sulfonamides were investigated: sulfamoxol (S MX). sulfamethoxazole (S MZ), sulfamethoxydiazine (SMD) and sulfathiazole (STZ).The drugs were given by intravenous (iv.) of intraruminal route in dwarf goats. Heparin zed blood samples (2m1 each) were obtained from a indwelling jugular catheter, After centrifugation, samples were assayed using HPLC method, After iv. injection, the mean t -“b walues were for SMX, SMZ. SMD and STZ: 2. 35h. 1.04h. 3.36hand 0.80 h. respectively; mean Vd walues were: 0.23 1/kg, 0.221/kg 0.33 1/kg and 0.25 1/kg. Atrer oral administration, the mean BA values varied from 46.6% for SMX, 19.95% for SMZ, 86.0% for SMD and 52.6% for STZ. Eliminationhalf- life values were significantly prolonged, probably due to a slow rate of drug absorption.

کلیدواژه‌ها [English]

  • Goat
  • pharmacokinetics
  • Sulfonamide